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阿法替尼不可逆地與EGFR結合，從而達到關閉腫瘤細胞信號傳導通路、抑制腫瘤生長，也就是說阿法替尼對腫瘤細胞生長的阻斷更全面、更持久。阿法替尼afatinib主要通過與癌細胞中的表皮生長因子受體-EGFR結合，從而減緩和阻止癌細胞的生長控制患者的病情進展。阿法替尼afatinib的優勢是針對EGFR或HER2罕見基因突變有著較好的療效，并能作用在整個ErbB家族中，在研究中，與厄洛替尼相比，阿法替尼降低了19%的死亡風險和18%的疾病進展風險。
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阿法替尼afatinib相關臨床試驗
美國臨床腫瘤醫學會（ASCO）官方年會發表的數據證明，病人經過嶄新試驗性化合物阿法替尼afatinib治療后長達一年時間，其腫瘤才恢復生長，相反那些接受化學治療 (吉西他濱gemcitabine / 順鉑cisplatin)的病人，不到六個月后腫瘤便復發。經過獨立審查的腫瘤評估數據顯示，阿法替尼afatinib的無疾病惡化存活期(PFS)是11個月， 相比化療的無進展生存期PFS只有5.6個月更為優勝。此外，接受阿法替尼afatinib治療的病人，接近一半(47%)于療程一年后依然生存而且病情無惡化，而接受化療的病人卻只有2%維持這個狀況。
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