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帕納替尼(帕納替尼)能夠抑制檢測(cè)中所有的BCR-ABL突變株,抑制小鼠體內(nèi)腫瘤細(xì)胞的BCR-ABLT315I,是一個(gè)治療慢性粒細(xì)胞白血病的廣泛活性的BCR-ABL抑制劑。6b6知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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普納替尼在體外能有效抑制在FGFR1-4激酶的活性,相對(duì)其他藥物來(lái)說(shuō)普納替尼表現(xiàn)出了明顯的藥理作用,比如其在抑制子宮內(nèi)膜AN3CA和MFE-296細(xì)胞增殖的GI50值為14和61nmol/L,這表明普納替尼(帕納替尼)是一個(gè)強(qiáng)大的FGFR抑制劑。在小鼠腫瘤異種移植模型中,每天10mg/kg或30mg/kg,腫瘤抑制率分別是49%和82%。6b6知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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2012年普納替尼(帕納替尼)在美國(guó)獲批上市,被獲批用于治療慢性期,加速期或急性期的慢性粒細(xì)胞白血?。–ML)或Ph + ALL 的成人患者,未指明其他酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療。也用于T315I陽(yáng)性CML(慢性期,加速期或急變期)或T315 陽(yáng)性費(fèi)城染色體陽(yáng)性急性淋巴細(xì)胞白血?。≒h + ALL)治療成人患者 。6b6知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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普納替尼是一種強(qiáng)有效的口服TKIs,在臨床試驗(yàn)中,取得的主要血液學(xué)反應(yīng)率分別比較好。試驗(yàn)表明有T315I突變的慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期患者使用普納替尼(帕納替尼)達(dá)到的治療效果是最好的,其應(yīng)答率高達(dá)70%。普納替尼的上市為對(duì)其他藥物不反應(yīng)的CML患者提供了新的治療選擇。6b6知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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