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2021年5月28日，美國(guó)FDA宣布加速批準(zhǔn)安進(jìn)（Amgen）公司開發(fā)的Lumakras（sotorasib，AMG510）上市，用于治療腫瘤攜帶KRAS G12C突變的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。這些患者至少接受過一種前期全身性治療。這是全球范圍內(nèi)首款靶向KRAS蛋白的抗腫*藥物。Lumakras是由安進(jìn)公司開發(fā)的一款“first-in-class”的KRASG12C突變體抑制劑，Lumakras的獲批上市距離安進(jìn)公司提交新藥上市申請(qǐng)（NDA），僅僅6個(gè)月。
RAS基因被發(fā)現(xiàn)是腫瘤中最常見的突變基因之一，30%的腫瘤攜帶RAS變異，如果算上RAS調(diào)控因子和信號(hào)通路上下游的變異，幾乎覆蓋所有腫瘤，RAS變異每年造成一百萬(wàn)以上的病人死亡，無愧是腫*基因之王。這也令人非常好奇，RAS到底具有什么神奇功能，令腫*細(xì)胞如此依賴？
KRAS的發(fā)現(xiàn)史
RAS是第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的人類腫瘤基因（oncogene）。KRAS基因的全名叫Kirsten rats arcomaviral oncogene homolog，翻成中文是“Kirsten大鼠肉瘤病毒瘤基因同源物”。KARS基因編碼的蛋白是一種小GTP酶（smallGTPase），它屬于RAS超蛋白家族。
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RAS是第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的人類腫瘤基因（oncogene）。KRAS基因的全名叫Kirsten rats arcomaviral oncogene homolog，翻成中文是“Kirsten大鼠肉瘤病毒瘤基因同源物”。KARS基因編碼的蛋白是一種小GTP酶（smallGTPase），它屬于RAS超蛋白家族。
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