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   莫博替尼是武田研發的一種新型、高選擇性、靶向 EGFR 20ins的口服酪氨酸激酶抑制劑(TKI),同時,它是一種新型的不可逆EGFR抑制劑,專門設計用于治療因EGFR ex20ins突變導致的癌癥,效果顯著地超過了現有的一至三代EGFR抑制劑。7ax知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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  莫博替尼的批準基于NCT02716116Ⅰ/Ⅱ期試驗的結果。該試驗共入組114名EGFRExon20插入+NSCLC患者,患者之前接受過鉑類藥物治療,接受mobocertinib 160mg劑量的治療。試驗的第一部分采用劑量遞增的 3+3 設計,納入了 ECOG 體能狀態低于2 的晚期 NSCLC 患者。其中6 名患者之前接受過鉑類治療。7ax知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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在安全性方面,安全性與EGFR TKI的已知安全性一致,有22%-25%的患者發生了不良反應(AE),需要調整減少劑量,10%-17%的患者因發生AE停止治療。最常見的AE(≥20%)為腹瀉、皮疹、惡心、口炎、嘔吐、食欲下降、甲溝炎、疲勞、皮膚干燥和肌肉骨骼疼痛。如有需要:7ax知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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Mobocertinib(TAK-788,商品名EXKIVITY)是武田(Takeda)制藥的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制劑。2021 年9 月15 日,美國FDA 加速批準Mobocertinib上市,用于治療在含鉑化療治療期間或治療后進展的局部晚期或轉移性的,EGFR外顯子20插入突變陽性的非小細胞肺癌(NSCLC )成年患者。
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