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普拉替尼是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突變(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制劑,其半數(shù)最大抑制濃度(IC50s)小于0.5nm。236知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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普拉替尼的療效和安全性在試驗(yàn)中得到了驗(yàn)證:在一項(xiàng)多中心、非隨機(jī)、開(kāi)放性、多組臨床試驗(yàn)中,評(píng)估了GAVRETO對(duì)RET融合陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的療效(ARROW,              NCT03037385)。236知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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這項(xiàng)研究在不同的組中納入了轉(zhuǎn)移性RET融合陽(yáng)性的非小細(xì)胞肺癌患者,這些患者接受了基于鉑類(lèi)藥物的化療,以及未接受過(guò)治療的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者。當(dāng)?shù)貙?shí)驗(yàn)室通過(guò)下一代測(cè)序(NGS)、熒光原位雜交(FISH)和其他測(cè)試確定RET基因融合。236知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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在目標(biāo)人群114例患者中,回顧性地對(duì)使用Dx靶向測(cè)試的患者中的59例(使用Dx技術(shù))患者進(jìn)行療效測(cè)試。納入無(wú)癥狀中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)轉(zhuǎn)移瘤患者,包括在被納入研究前2周內(nèi)類(lèi)固醇使用穩(wěn)定或減少的患者?;颊呙刻炜诜淮?,劑量為400mg,直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可接受的毒性。

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