瑞思美替羅（Resmetirom），又稱Rezdiffra，是一種甲狀腺激素受體-β（THR-β）口服選擇性激動劑，由美國Madrigal Pharmaceuticals公司研發(fā)。這款藥物于2024年3月15日獲得美國FDA批準(zhǔn)上市，成為全球首款用于治療伴有肝纖維化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的藥物。tzd知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊

瑞思美替羅通過激活肝細(xì)胞中的β受體，在肝功能中發(fā)揮核心作用，影響從血清膽固醇和甘油三酯水平到肝臟中脂肪病理性積聚等一系列健康參數(shù)。它能夠調(diào)節(jié)脂代謝，降低LDL-C、甘油三酯和致動脈粥樣硬化性脂蛋白，同時不影響骨骼或心臟參數(shù)，也不干擾甲狀腺激素通路的其它激素。這種高選擇性使得瑞思美替羅能夠避免激活介導(dǎo)肝臟外甲狀腺激素活性的THR-α受體，從而減少了副作用的發(fā)生。tzd知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊

非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）進(jìn)程中較為嚴(yán)重的一種狀態(tài)，具有肝臟脂肪變性、肝細(xì)胞氣球樣病變及小葉炎癥浸潤等病理特征。全球NASH的患病率約為1.5%-6.4%，預(yù)計到2030年，全球和中國NASH患病人數(shù)將分別達(dá)到4.86億人和0.56億人，市場規(guī)模巨大。然而，NASH的發(fā)病機(jī)制復(fù)雜，尚未完全闡明，目前尚無特效藥物。tzd知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊

瑞思美替羅的上市打破了NASH領(lǐng)域無藥可治的局面。在臨床試驗(yàn)中，瑞思美替羅表現(xiàn)出良好的安全性和有效性。與安慰劑相比，每日口服80毫克和100毫克的瑞思美替羅均能達(dá)到NASH癥狀緩解以及肝纖維化改善的主要終點(diǎn)。此外，非侵入性影像學(xué)和生物標(biāo)志物數(shù)據(jù)也支持瑞思美替羅為廣泛患者提供癥狀緩解。tzd知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊

盡管瑞思美替羅為NASH患者帶來了新的治療選擇，但并非所有患者都適用。失代償期肝硬化患者應(yīng)避免使用此藥。此外，服用瑞思美替羅的患者可能會出現(xiàn)一些輕微的不良反應(yīng)，如腹瀉、惡心、瘙癢、嘔吐、便秘、腹痛和頭暈等，但這些副作用通常不會很嚴(yán)重，且大多數(shù)人都能耐受。tzd知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊

總的來說，瑞思美替羅的上市標(biāo)志著NASH治療領(lǐng)域的重要進(jìn)展，為患者提供了新的治療選擇。隨著研究的深入和更多藥物的研發(fā)，相信未來NASH的治療將會更加多樣化和有效。tzd知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊