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塞普替尼（Selpercatinib），也被稱為LOXO-292，是一種高選擇性的RET（Rearranged during Transfection）激酶抑制劑。RET基因在某些類型的癌癥中發(fā)生突變或重排，導(dǎo)致其信號通路異常激活，從而促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的生長和存活。塞普替尼通過抑制RET激酶的活性，阻斷這些異常信號傳導(dǎo)，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長和擴(kuò)散。
塞普替尼主要用于治療RET基因突變或重排引起的癌癥，包括甲狀腺癌和非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。RET基因的異常活化在甲狀腺癌和非小細(xì)胞肺癌等癌癥的發(fā)生和發(fā)展中起著重要作用。因此，針對RET的抑制劑如塞普替尼為這些患者提供了一種新的治療策略。在臨床試驗(yàn)中，塞普替尼顯示出了對RET突變陽性的甲狀腺癌和非小細(xì)胞肺癌患者的積極療效。研究結(jié)果顯示，塞普替尼能夠顯著改善患者的無進(jìn)展生存期和總體反應(yīng)率。對于RET基因重排的甲狀腺癌患者，塞普替尼治療也取得了良好的效果。
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