2025年孟加拉仿制版拉羅替尼在哪有代購渠道 孟加拉拉羅替尼今日售價多少錢一瓶
拉羅替尼是一種口服的原肌球蛋白受體激酶(Trk)抑制劑，具有抗腫瘤活性。給藥后，拉羅替尼與Trk結(jié)合，從而阻止神經(jīng)營養(yǎng)因子-Trk相互作用和Trk激活，從而導致細胞凋亡的誘導和Trk過表達腫瘤細胞生長的抑制。Trk是一種由神經(jīng)營養(yǎng)蛋白激活的受體酪氨酸激酶，在多種癌細胞類型中發(fā)生突變，在腫瘤細胞的生長和存活中起重要作用。主要針對攜帶NTRK基因融合的實體瘤患者。NTRK基因融合是一種罕見的基因變異，但在多種癌癥中均有發(fā)現(xiàn)。拉羅替尼通過抑制NTRK融合蛋白的活性，從而阻斷腫瘤細胞的生長和擴散，為這些患者提供了一種有效的治療手段。
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TRKA、TRKB和TRKC等原肌球蛋白受體激酶(TRK)在與內(nèi)源性中性粒細胞因子配體相互作用時會引發(fā)調(diào)節(jié)神經(jīng)元自然生長、分化和存活的活性。TRKA、TRKB和TRKC本身由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因編碼，分別為1、2、3、4、5.已經(jīng)發(fā)現(xiàn)這些基因融合、TRK激酶結(jié)構(gòu)域的易位、TRK配體結(jié)合位點的突變、NTRK的擴增或TRK變體的表達染色體重排可導致組成型激活的嵌合TRK融合蛋白，可作為致癌驅(qū)動因子，促進腫瘤細胞系中的細胞增殖和存活。
拉羅替尼作為TRK抑制劑發(fā)揮作用，在體外和體內(nèi)腫瘤模型中，拉羅替尼在由基因融合、蛋白質(zhì)調(diào)節(jié)結(jié)構(gòu)域缺失引起的TRK蛋白組成性激活的細胞中或在TRK蛋白過度表達的細胞中表現(xiàn)出抗腫瘤活性Larotrectinib在TRKA激酶結(jié)構(gòu)域點突變的細胞系中具有最小活性，包括臨床鑒定的獲得性耐藥突變G595R。TRKC激酶結(jié)構(gòu)域中具有臨床鑒定的對larotrectinib獲得性耐藥的點突變包括G623R、G696A和F617L。
拉羅替尼可用于治療NTRK基因融合的成人及兒童實體瘤患者，其次拉羅替尼對癌癥的緩解率高達69%，其中22%的患者可以達到完全緩解，即影像學完全找不到腫瘤的存在。一項研究表明，局部肉瘤的患者使用拉羅替尼后繼續(xù)手術(shù)治療，還可降低手術(shù)后疾病的復發(fā)率。部分患者使用拉羅替尼則減少了根治性手術(shù)的需要。同時不管患者年齡和腫瘤類別，拉羅替尼均具有起效快且作用持久的特點。拉羅替尼的起效時間為1.84個月，71%的患者1年后仍有效。一項數(shù)據(jù)顯示，244例患者中64%已存活4年，這是腫瘤治療極其罕見的。
拉羅替尼的安全性和耐受性也較傳統(tǒng)化療藥來得高，70例使用拉羅替尼的患者大多只出現(xiàn)輕微不良反應，而嚴重導致患者停藥的不良反應并未出現(xiàn)。目前拉羅替尼已被推薦用于攜帶NTRK基因融合晚期非小細胞肺癌的一線治療。
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