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索托拉西布(sotorasib)的作用靶點是KRAS基因編碼的蛋白,KRAS蛋白是一種鳥苷三磷酸酶(GTPase),作為一種分子開關(guān),通過響應(yīng)細胞外刺激在活性三磷酸鳥苷(GTP)結(jié)合和非活性二磷酸鳥苷(GDP)結(jié)合狀態(tài)之間循環(huán)。KRAS p.G12C突變有利于KRAS的活性形式,并導(dǎo)致異常高濃度的GTP結(jié)合KRAS,導(dǎo)致下游致癌途徑的過度激活和不受控制的細胞生長。Sotorasib是一種小分子,特異性且不可逆地抑制KRASG12C。Sotorasib與開關(guān)II區(qū)的一個口袋共價結(jié)合,該區(qū)域僅存在于無活性的GDP結(jié)合構(gòu)象中,將KRASG12C捕獲在無活性狀態(tài)中,并抑制KRAS致癌信號。
在服用索托拉西布之前,如果患者對sotorasib、任何其他*物或sotorasib片劑中的任何成分過敏,請告知醫(yī)生。告訴醫(yī)生正在服用或計劃服用的其他處方*和非處方*、維生素、營養(yǎng)補充劑和草*產(chǎn)品,如果患者在服用卡馬西平(卡巴匹林、表位、Equetro、替格瑞妥、其他);地高辛(蘭諾辛),H2阻斷劑如西咪替丁、法莫替丁(Pepcid,在Duexis)、尼扎替丁(Axid)或雷尼替丁(Zantac),咪達唑侖(精通),苯巴比妥,苯妥英(苯妥英鈉,苯妥英鈉),質(zhì)子泵抑制劑如埃索美拉唑(Nexium,在Vimovo)、蘭索拉唑(Prevacid)、奧美拉唑(Prilosec,在Zegerid)、泮托拉唑(Protonix)或雷貝拉唑(AcipHex)和利福平(利福定、利馬汀、利福馬特、利福泰)時,務(wù)必告知醫(yī)生,醫(yī)生需要改變*物劑量并仔細監(jiān)測出現(xiàn)的副作用。許多其他*物也可能與sotorasib相互作用,告知醫(yī)生正在服用的所有*物。如果正在服用sotorasib和抗酸劑,請在抗酸劑服用前4小時或服用后10小時服用sotorasib。
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