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伊布替尼是第一個上市的BTK抑制劑，2013年美國獲批上市，2017年進(jìn)入中國市場，商品名為Imbruvica®/億珂®。伊布替尼獲批/在研適應(yīng)癥：伊布替尼最初獲批的適應(yīng)癥為套細(xì)胞淋巴瘤（MCL），后又獲批多個適應(yīng)癥，包括慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）、小淋巴細(xì)胞淋巴瘤、Waldenstrom的巨球蛋白血癥（WM）、復(fù)發(fā)或難治性邊緣區(qū)淋巴瘤、慢性移植物抗宿主病。
另外，伊布替尼還處于針對其他適應(yīng)癥的臨床研究，包括彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤、濾泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌，急性淋巴細(xì)胞白血病、急性骨髓性白血病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、多發(fā)性骨髓瘤、胃腸癌、非小細(xì)胞肺癌、腎細(xì)胞癌等等。伊布替尼的作用靶點(diǎn)為布魯頓型酪氨酸激酶（BTK），該蛋白是非受體蛋白酪氨酸激酶Tec家族的成員。
伊布替尼臨床優(yōu)勢：1）每日給*一次，副作用較輕；2）首個BTK抑制劑，對B細(xì)胞惡化的增殖、粘附、趨向等有效；3）首個也是唯一1個FDA批準(zhǔn)用于治療Waldenstrom巨球蛋白血癥的*物；4)首個也是唯一1個用于之前接受過全身治療的cGVHD患者；5)III期RAY試驗(yàn)，MCL患者應(yīng)答時間持續(xù)35.6個月，達(dá)到完全響應(yīng)；6)III期RAY試驗(yàn)，MCL患者中位OS(42個月)明顯優(yōu)于Torisel(27個月)。
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