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卡普替尼是一種靶向酪氨酸激酶抑制劑(TKI),可選擇性地抑制MET基因組突變,也是美國食品和藥物管理局(FDA)批準的唯一一種治療方法,用于治療腫瘤發生突變導致MET外顯子14跳躍的轉移性NSCLC成年患者。2Qi知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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MET中的致癌驅動基因組改變包括MET外顯子14跳過突變,MET基因拷貝數(GCN)獲得或擴增以及MET過表達,并且已經與多種癌癥有關。在 NSCLC 患者中,針對 MET 過表達的治療未顯示顯著獲益。然而,MET外顯子14跳過突變和高水平MET擴增是兩種潛在的預測性生物標志物。2Qi知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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導致 MET 外顯子 14 跳過的突變發生在 3-4% 的 NSCLC 患者中,通常與其他驅動突變相互排斥,并且預后較差。MET 擴增發生在 1-6% 的非小細胞肺癌患者中。那么(Capmatinib)副作用大不大呢?2Qi知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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在GEMOETRY單-1患者中,>2%的卡普替尼患者中發生的3級和4級AE包括外周水腫(9%),疲勞(8%),非心臟胸痛(2.1%),惡心(2.7%),嘔吐(2.4%),呼吸困難(7%);實驗室AE包括淀粉酶升高(4.4%),GGT(7%),脂肪酶(7%)和AST(4.9%),低鈉血癥(6%),低磷血癥(4.6%)和高鉀血癥(3.1%);血液學AE包括淋巴細胞減少(14%)和血紅蛋白減少(2.8%)。2Qi知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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