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阿法替尼(afatinib)是苯胺喹唑啉化合物。其活性的丙烯酰胺基能不可逆地與ECFR和HER2的半胱氨酸殘基(分別為Cys773和Cys805)激酶結構域共價結合,引起胞內酪氨酸殘基自身磷酸化,進而阻斷EGFR-HER2介導的腫瘤細胞信號傳導,抑制腫瘤細胞的增殖與轉移,促進腫瘤細胞的凋亡。
阿法替尼在人血漿中的主要循環形式是通過不涉及酶催化的 Michael 加成反應的化學反應機理與血漿蛋白(例如白蛋白)共價結合。在糞便中未檢測到由CYP酶形成的代謝產物﹐說明阿法替尼幾乎不經過CYP酶介導代謝。
阿法替尼的推薦劑量為40mg,每日一次,一次一粒,每日同一時間溫水口服送服,不能用碳酸飲料等汽水送服,不能隨意更改每日服*時間,必須每日同一時間。不建議與食物同服,因為與食物同服會明顯降低阿法替尼的血*濃度,所以一般建議在進食后至少3小時或進食前至少1小時服用。
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