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由美國Loxo Oncology公司研發的塞爾帕替尼于2020年5月8日獲得美國食品藥品管理局(FDA)批準上市,商品名為 Retevmo。該藥物專門用于轉移性RET基因融合陽性的非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者﹑需要系統性治療的晚期或轉移性RET基因突變的甲狀腺髓樣癌(MTC)成人和12歲以上的兒童患者,以及需要系統性治療和放射性碘治療難治的RET融合陽性的晚期或轉移性甲狀腺癌成人和12歲以上的兒童患者的治療。那為什么稱塞爾帕替尼是有效率85%的RET抑制劑呢?以下便來介紹一下。KJe知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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塞爾帕替尼為口服膠囊劑,有40 mg和 80 mg 兩種劑量。對于體重低于50 kg的患者,推薦劑量為 120 mg;對于體重為50 kg或以上的患者,推薦劑量為160 mg 。KJe知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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對于晚期的患者,總的客觀緩解率(ORR)達到68%,疾病控制率達94%,并且對藥物的平均反應持續時間也非常持久,長達20.3個月,中位無進展生存期為18.4個月。更值得一提的是,這款藥物對于腦轉的效果也非常驚人,客觀緩解率高達91%,在11例可測量的腦轉移患者中,有10例患者響應,包括2例完全緩解(CR)和8例部分緩解(PR)。而在34例初治的的患者中,客觀緩解率(ORR)高達85%,疾病控制率達到了94%,可謂說是非常驚人了。KJe知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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