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圖卡替尼 ( Tukysa ) 是一種人類表皮生 長因子受體-2 (HER2) 抑制劑，通過阻斷 HER2 蛋白來幫助減緩或阻止乳腺癌患者癌細胞的生長。一些乳腺癌的 HER2 蛋白過度表達，導致癌細胞的生長和擴散增加。
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圖卡替尼 是一種口服靶向藥物療法，對 HER2 蛋白具有很強的選擇性并在細胞內(nèi)起作用。圖卡替尼 與 HER2 的酪氨酸激酶（一種酶）結(jié)合，減少 PI3-激酶和 MAP-激酶信號傳導。信號減少有助于阻止細胞生長并導致細胞死亡。T圖卡替尼 被歸類為 HER2 酪氨酸激酶抑制劑。
在先前未經(jīng)治療、已治療、穩(wěn)定或進展性腦轉(zhuǎn)移的患者中，加入圖卡替尼后，中位PFS從5.4個月提高到7.6個月。在所有腦轉(zhuǎn)移患者中也觀察到中位OS的改善，大大提高了患者的生活質(zhì)量。
由于tucatinib對HER2具有高度選擇性，對EGFR[表皮生長因子受體]的抑制最小，與其他靶向藥相比，圖卡替尼的副作用，如：胃腸道和皮膚毒性較小。
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