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最新發布:2025年印度/老撾版普拉替尼零售價格曝光 普拉替尼在國內怎么購買?

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RET原癌基因(RET)編碼一種跨膜受體酪氨酸激酶(原癌基因酪氨酸蛋白激酶受體RET),在神經系統和腎臟的胚胎發育中具有生理作用。RET融合和突變誘導致癌轉化,導致RET受體酪氨酸激酶的異常激活3。RET融合可在1-2%的非小細胞肺癌(NSCLC)、約20%的甲狀腺乳頭狀癌和<1%的許多其他實體瘤中發現,包括卵巢癌、胰腺癌、唾液癌和結直腸癌。kFx知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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普拉塞替尼(原名BLU-667,Blueprint Medicines Corporation)是一種選擇性RET抑制劑,可有效靶向RET激酶,包括RET融合蛋白。推薦的第2階段劑量為400 在ARROW研究9的第1階段測定了每天一次(QD)口服普拉斯替尼的mg。kFx知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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普拉塞替尼對脫靶激酶的親和力較低。在一項生物化學測定中,普拉司替尼對RET的選擇性是血管內皮生長因子受體2(VEGFR2)的88倍,VEGFR2是一種酪氨酸激酶受體,是和凡德他尼等多激酶抑制劑的靶向物。根據ARROW 1/2期注冊研究(NCT03037385)的結果,普拉塞替尼已在包括美國在內的全球多個國家獲得批準,用于治療轉移性RET融合陽性NSCLC、晚期或轉移性RET-毛髓樣甲狀腺癌癥和RET融合陰性甲狀腺癌,以及在歐盟治療晚期RET融合陽性NSCLC。kFx知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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