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克唑替尼(Crizotinib)是由輝瑞公司研發的用于ALK陽性晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)的小分子酪氨酸激酶抑制藥(TKI),為首創新藥,2011年經美國食品藥品管理局(FDA)批準于美國上市,為美國國立綜合癌癥網絡(NCCN)發布的NSCLC指南推薦的一線治療藥物,2013年國家食品藥品監督管理總局批準該藥用于ALK陽性晚期或轉移性NSCLC患者的一線治療。CQM知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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目前,印度版克唑替尼也已經成功上市了,其治療肺癌的效果與原研藥基本無異。國外研究顯示,在未治療的 ALK 陽性晚期非鱗狀 NSCLC 患者中,克唑替尼一線治療顯著延長了患者的無進展生存 期(PFS)。 作為一種小分子酪氨酸激酶抑制劑,克唑替尼在非小細胞肺癌患者中具有棘皮微管相關蛋白如 4 - 間變性淋巴瘤激酶(EML4 - ALK)重排。 ALK 基因點突變是獲得的克唑替尼耐藥的主要機制,但其內在機制尚不完全清楚。CQM知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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國內一項研究結果顯示,在 ALK 融合基因陽性的晚期非小細胞肺癌( NSCLC )患者中采用克唑替尼靶向后,85.4%的患者病情得到有效控制,且可降低腫瘤標志物水平,但 NSCLC 患者的 TNM 臨床分期或外轉移部位數量與疾病治療效果及腫瘤標志物水平變化相關,腫瘤分期高或外轉 移部位多則疾病控制難度越大。CQM知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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