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布魯頓酪氨酸激酶（BTK）是B細(xì)胞相關(guān)腫瘤的治療靶點(diǎn)，伊布替尼作為全球首創(chuàng)的BTK抑制劑給B細(xì)胞惡性腫瘤（BCM）帶來(lái)了療效上的突破性進(jìn)展。2017年8月伊布替尼被我國(guó)食品*品監(jiān)督管理局[cFDA，現(xiàn)更名為國(guó)家*品監(jiān)督管理局（NMPA）]批準(zhǔn)用于治療復(fù)發(fā)難治慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（CLL/SLL）和套細(xì)胞淋巴瘤（MCL），隨后又于2018年增加了CLL/SLL一線治療和華氏巨球蛋白血癥（WM）兩個(gè)新適應(yīng)證。目前在我國(guó)已經(jīng)有數(shù)千名患者接受了伊布替尼的治療，臨床上有廣泛的用*需求。但是由于伊布替尼在我國(guó)獲批上市時(shí)間短，臨床實(shí)踐應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)尚少，對(duì)其臨床規(guī)范應(yīng)用和患者管理尚無(wú)相關(guān)共識(shí)。
伊布替尼是一種高效、高選擇性的口服小分子BTK抑制劑，能夠通過(guò)與BTK活性位點(diǎn)上的半胱氨酸-481（Cys-481）高度特異性共價(jià)結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性。伊布替尼通過(guò)抑制BTK阻斷了BCR信號(hào)通路的激活，改變腫瘤微環(huán)境，抑制腫瘤B細(xì)胞的惡性增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，同時(shí)伊布替尼還可通過(guò)減少分泌細(xì)胞趨化因子及促炎細(xì)胞因子，下調(diào)抗凋亡蛋白bcl-2家族的表達(dá)水平，抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)、黏附、侵襲和遷移，并促進(jìn)其凋亡，從而起到良好的抗腫瘤作用。
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