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瑞格非尼是一款新型的抗癌*物，能夠通過(guò)抑制十幾種體內(nèi)蛋白質(zhì)激酶的生物學(xué)活性而發(fā)揮治療相應(yīng)疾病的功能，可以說(shuō)是典型的“一*治多病”產(chǎn)品，瑞格非尼是細(xì)胞膜結(jié)合的和胞內(nèi)的多種激酶的小分子抑制劑，這些激酶參與正常的細(xì)胞功能以及腫瘤發(fā)生、腫瘤血管生成、腫瘤轉(zhuǎn)移和腫瘤免疫等病理過(guò)程。體外試驗(yàn)中，瑞格非尼及其人體主要的活性代謝物M-2和M-5在臨床使用濃度下均可抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5、Ab1和CSF1R等激酶活性。
作為一款口服靶向*，瑞格非尼擁有見(jiàn)效快、*效顯著、服用方便、副作用較小等有點(diǎn)，主要用于治療接受過(guò)以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎(chǔ)的化療，以及接受過(guò)或不適合接受抗VEGF治療、抗EGFR治療(RAS野生型)的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌(mCRC)患者；既往接受過(guò)甲磺酸伊馬替尼及蘋果酸舒尼替尼治療的局部晚期的、無(wú)法手術(shù)切除的或轉(zhuǎn)移性的胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)患者。
一項(xiàng)試驗(yàn)結(jié)果顯示，與安慰劑相比，瑞格非尼治療可使總生存期得到統(tǒng)計(jì)學(xué)意義和臨床意義的改善：瑞格非尼組的中位OS達(dá)到了10.6個(gè)月，而安慰劑組僅有7.8個(gè)月，瑞格非尼將死亡風(fēng)險(xiǎn)降低了37%。由此可見(jiàn)，瑞格非尼的*效確實(shí)毋庸置疑。
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