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在2019年的美國臨床腫瘤學會（ASCO）會議上，第一個針對KRAS G12C突變的AMG 510毫無意外地成為了萬眾矚目的明星藥物。當KRAS作為原*基因被發現時，它一直被認為是無法作為治*靶點的，因為其缺乏適合傳統小分子結合的口袋狀蛋白質結構。但經過大量探索和篩選，研究人員終于在蛋白質表面發現了一個長期隱藏的凹槽。凹槽的發現就像是燈塔的一束光，照亮了AMG 510治療KRAS基因突變型NSCLC的路。AMG510將KRAS鎖定在非活躍的GDP狀態，在這種狀態下KRAS活性顯著下調，從而導致其無法結合到順式作用元件GTP上，以實現對KRAS突變有效且不可逆的抑制[2]。10名攜帶KRAS突變的NSCLC患者接受了Amgen公司AMG 510藥物治療，結果表明疾病控制率為90%，有效率為50%。數據的公布在全世界引起了轟動。
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