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尼達尼布是一種小分子抑制劑,靶向腫瘤血管生成中涉及的多種RTKs,如VEGFR、PDGFR和FGFR。它是一種吲哚酮衍生物,已被證明可以阻斷RTKs,如低納摩爾濃度的VEGFR和PDGFR家族,還可以阻斷周細胞和內皮細胞中下游的MAPK和AKT信號傳導。測試基礎表達水平尼達尼布藥物目標,我們進行了免疫印跡分析使用9不同肉瘤細胞系屬于各種亞型如尤因肉瘤、脂肪肉瘤、惡性周圍神經鞘瘤(對于ST8814)、滑膜肉瘤和骨肉瘤。被檢測的細胞株表達惡性周圍神經鞘腫瘤的PDGFR、FGFR和VEGFR家族,滑膜肉瘤細胞株顯示尼達尼布藥物靶點最大數量的表達。尼達尼布可以進一步探索作為滑膜肉瘤的潛在治療手段嗎?ECN知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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  尼達尼布在表達PDGFR和FGFR的肉瘤細胞系中顯示出強大的抗增殖活性和抑制下游信號轉導ECN知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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  為了測試尼達尼布在多種肉瘤細胞系中的抗增殖作用,我們在增加藥物濃度6天后進行了細胞活力測定。尼達尼布處理會抑制細胞增殖,尤其是在同時表達RTKsPDGFR和FGFR家族的細胞系中。MPNST、ST8814以及滑膜肉瘤細胞株(SYO-1,HS-SY-II)在納米范圍內的細胞增殖受到抑制,與Ewing肉瘤細胞株(A673和CHP100)相比。在微摩爾濃度下,脂肉瘤細胞株(DDLS,LS141)和骨肉瘤細胞株SaOS2被觀察到具有適度的活性。SYO-1和ST8814細胞系IC50值ECN知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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