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舒尼替尼,商品名:索坦,由輝瑞研發(fā),于2006年1月獲美國FDA批準上市,同年6月在歐盟獲批上市。該藥是一種小分子多靶點受體酪氨酸激酶(RTKs)抑制劑,具有抑制腫瘤血管生成和抗腫瘤細胞生產(chǎn)和轉(zhuǎn)移的多重作用,作用靶點包括:PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ)、VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)、FLT-3、CSF-1R、kit和ret。
臨床上,索坦主要用于治療胃腸間質(zhì)瘤、腎細胞癌和胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤成年患者。在美國,索坦是獲批治療晚期腎癌的口服類藥物中經(jīng)常處方的藥物。截至目前,全球大約超過25萬例患者接受了舒尼替尼治療。不過近年來舒尼替尼的年銷售額逐漸下滑,據(jù)全球暢銷藥數(shù)據(jù)統(tǒng)計,其自2010年跨入10美元銷售大關(guān),當年銷售額為10.66億美元,2012年達到頂峰,為12.36億美元,隨后開始下滑,2019年全球銷售額9.4億美元,同比下降11%,***跌破10億美元。
2007年9月,舒尼替尼在國內(nèi)獲得NMPA批準上市,劑型為膠囊劑,規(guī)格為12.5mg、37.5mg、50mg、25mg四種。索坦仿制藥由孟加拉碧康制藥生產(chǎn),有三種規(guī)格,分別是12.5mg、25mg、50mg。該版本的索坦價格要比輝瑞的索坦要便宜很多,所以國內(nèi)有很多患者都在吃該版本的索坦。
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