卡馬替尼是一種 I 型 MET 抑制劑,具有高效 (IC50= 0.13 nmol/L)和選擇性。ATP 競爭性 TKI 與野生型和外顯子 14 跳過的 MET 蛋白產物結合 ,并在篩選 400 多種候選激酶中證明了對 MET 激酶及其疾病變異的選擇性。該藥物具有口服生物利用度,主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代謝。
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sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊卡馬替尼在 METex14 NSCLC 中的治療作用在 II 期、多中心、開放標簽 GEOMETRY mono-1 試驗(NCT02414139) 研究卡馬替尼在不同隊列中的 364 名患者中,按 MET ex14 狀態、MET擴增狀態和既往全身治療次數。對卡馬替尼反應最強的是初治METex14 NSCLC患者,客觀緩解率(ORR)為68%,中位緩解持續時間(DOR)為12.6個月,中位無進展生存期(PFS)為12.4個月。具有高MET擴增(GCN≥10)的初治NSCLC患者對卡馬替尼也有強烈的反應(ORR 40%,中位DOR為7.5個月,中位PFS為4.2個月)。對 10 名患者 (n = 34) ≥預處理的擴展隊列、預處理的 MET ex14 或 GCN 的中期分析顯示 ORR 為 48%,目前正在進行另一組未接受過治療的 METex14 患者隊列 (n = 23)。
sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊在 GEOMETRY mono-1 試驗中,在 13 例反應可評估的患者中,有 12 例觀察到卡馬替尼的顱內疾病控制,基線時有腦轉移。12 例患者中有 7 例出現顱內反應,包括 4 例完全緩解。因此,觀察到的卡馬替尼顱內活性解決了克唑替尼對 MET 失調的 NSCLC 的治療限制,克唑替尼的血腦屏障穿透性差。
sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊卡馬替尼注意事項
sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊1、每天在同一時間服用Tabrecta (capmatinib),有或沒有食物。將片劑整個吞咽,使藥物正常工作。請勿切割、咀嚼或壓碎藥片。
sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊2、如果你錯過了一劑Tabrecta(卡馬替尼),或在服用一劑后嘔吐,不要再服用一劑來彌補。只需在正常安排的時間服用下一劑即可。
sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊3、Tabrecta (capmatinib)可引起一種罕見但嚴重的肺部疾病,使你呼吸困難。如果您有咳嗽、胸痛或呼吸困難,請立即告知醫務人員。
sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊4、服用Tabrecta (capmatinib)可以使你的皮膚對陽光更敏感。如果可能的話,限制你在陽光下度過的時間。為了在戶外保護您的皮膚,請使用防曬霜或遮蓋皮膚的衣服。
sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊sEh知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊5、將Tabrecta (capmatinib)存放在遠離兒童或寵物的地方,以免它們意外接觸或食用。向您的提供者或藥劑師咨詢安全處理和丟棄Tabrecta (capmatinib)的最佳方法。抗癌藥物可能對處理或接觸它們的人非常有害。
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