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2020年5月7日,美國FDA加速批準MET抑制劑諾華卡馬替尼上市,用于治療攜帶MET基因外顯子14跳躍突變的晚期非小細胞肺癌(NSCLC)。
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諾華卡馬替尼是一種針對MET的激酶抑制劑,這其中就包括外顯子14跳躍產生的突變。MET外顯子14跳躍會導致蛋白質缺失調控域,從而降低其負調控,導致下游MET信號傳導增加。
諾華卡馬替尼在臨床上可達到的濃度下抑制由缺少外顯子14的突變MET變體驅動癌細胞生長,還在源自人肺腫瘤的鼠腫瘤異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性,該突變會導致MET外顯子14跳躍或MET擴增。
諾華公司致力于維護健康,治療疾病,提高生活品質,在全球制*行業居領先位置,2007年位居世界500強企業第168位。
諾華卡馬替尼是肺癌靶向*耐*后的新希望:
1、與其他激酶相比,卡馬替尼對MET激酶具有較高的選擇性,該選擇性由其與MET的結合方式決定;
2、卡馬替尼能夠抑制LU5381異種移植小鼠的腫瘤體積,對異種肝癌模型也有活性;
3、厄洛替尼和卡馬替尼聯合處理EBC-1細胞時,細胞殺傷作用類似于多西他賽聯合治療,卡馬替尼和拉帕替尼聯合應用比單獨使用兩種*物抑制生長更明顯。
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