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 索托拉西布(Sotorasib)由美國安進公司研制,自2003年FDA批準吉非替尼(EGFR-TKI)上市以來,肺癌逐步邁進靶向治療時代。RAS是人類癌癥中最常出現突變的致癌基因,KRAS是RAS家族中最常出現的亞型之一, KRASG12C是NSCLC中最常見的驅動突變之一,在西方國家約13%的患者和亞洲3%-5%的患者中發生,中國肺癌患者KRAS G12C突變率約2.8%~5%。但針對KRAS基因一直未開發出靶向藥物,KRAS靶向治療目前仍存在未滿足臨床需求。人類致力于KRAS基因研究長達40多年之久,遺憾的是40年來仍然沒有有效的KRAS抑制劑獲批,這讓大家普遍認為KRAS蛋白是“不可成藥”靶點。直至安進的索托拉西布(Sotorasib)——首個KRAS G12C抑制劑出現,使人們相信KRAS突變靶向治療不再是夢。sGA知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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 索托拉西布(Sotorasib)是一種口服的小分子靶向藥物,特異性強且不可逆的與KRAS G12C蛋白結合,干擾KRAS G12C 蛋白上GDP的解離,通過將KRAS G12C蛋白鎖定在失活的GDP-bound狀態,抑制KRAS介導的信號傳導。sGA知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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  FDA的加速批準是基于一項代號為CodeBreaK 100的I/II期臨床研究結果。在既往接受過化療和/或免疫療法疾病進展KRASG12C突變的124例NSCLC患者中,索托拉西布(Sotorasib)治療的客觀緩解率(ORR) 達到36%,81%的患者實現了腫瘤疾病控制,中位無疾病進展生存時間為 6.8個月,中位持續緩解時間為10個月,中位總生存期為12.5個月。同時,索托拉西布(Sotorasib)已正式被NCCN指南推薦用于KRAS G12C突變NSCLC患者的治療(NCCN 2021V5)。如有需要,請咨詢sGA知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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