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布加替尼是一種口服抑制劑，受體酪氨酸激酶間變性淋巴瘤激酶(ALK)和具有潛在抗腫瘤活性的表皮生長因子受體(EGFR)。布加替尼結合并抑制ALK激酶和ALK融合蛋白以及EGFR和突變形式。這導致ALK激酶和EGFR激酶的抑制，破壞它們的信號傳導途徑并最終抑制易感腫瘤細胞中的腫瘤細胞生長。另外，AP26113似乎克服了基于突變的抗性。ALK屬于胰島素受體超家族，在神經系統發育中起重要作用; ALK失調和基因重排與一系列腫瘤有關。EGFR在多種癌細胞類型中過表達
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